a. Dược lực học:
Chế phẩm là thuốc kháng virus, có hoạt tính điều chỉnh miễn dịch và kháng cúm, đặc biệt là kháng cúm nhóm A và B và hội chứng suy hô hấp cấp (SARS: Severe Acute Respiratory Syndrome). Thuốc ngăn chặn virus tiếp xúc và xâm nhập vào tế bào người bằng cách ngăn cản sự kết hợp màng lipid của virus vào màng của tế bào. Thuốc có tác dụng như một interferon, kích thích tính miễn dịch thể dịch và liên gian bào, trợ giúp hoạt động thực bào của các đại thực bào và giúp cơ thể tăng cường khả năng chống lại các lây nhiễm. Thuốc làm giảm tần số biến chứng có liên quan đến các bệnh lây nhiễm virus và giảm bớt các hậu quả của bệnh nhiễm khuẩn mạn tính.
Với các bệnh lây nhiễm virus, tính hiệu quả điều trị được thấy ở mức độc tính thấp, giảm bớt các triệu chứng lâm sàng, và rút ngắn thời gian điều trị.
Arbidol được xếp vào nhóm thuốc ít độc nhất (LD50 > 4g/kg). Thuốc không cho thấy các phản ứng phụ trên người khi uống hàng ngày với liều đã khuyến cáo.
b. Dược động học:
Arbidol được hấp thu nhanh và phân bố rộng khắp cơ thể. Nồng độ đỉnh trong máu đạt sau 1,2 giờ khi uống liều 50 mg; 1,5 giờ khi uống liều 100mg.
Arbidol được chuyển hóa tại gan. Nửa đời của thuốc trong cơ thể khoảng 17 - 21 giờ. Có khoảng 40% liều được bài thải ở dạng không đổi, phần lớn qua mật (38,9%) và một lượng không đáng kể được bài thải thông qua thận (0,12%). Trong vòng 24 giờ đầu dùng thuốc, có khoảng 90% liều thuốc được bài thải khỏi cơ thể.
c. Chỉ định:
Thuốc được chỉ định phòng ngừa và điều trị cho người lớn và trẻ em trong các trường hợp sau:
· Cúm do virus typ A/H1N1, H5N1.
· Cúm thường ( Influenza B ).
· Hội chứng suy hô hấp cấp (SARS; Severe Acute Respiratory Syndrome).
· Suy giảm miễn dịch thứ cấp.
d. Cách dùng và Liều dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Uống thuốc lúc bụng đói.
Liều lượng :
* Liều đơn thông thường :
- Trẻ em trên 12 tuổi – người lớn : Uống 200 mg/ngày.
- Trẻ em 6 – 12 tuổi: Uống 100 mg / ngày.
- Trẻ em 3-6 tuổi: Uống 50 mg/ ngày.
* Phòng ngừa (trường hợp không đặc hiệu):
Trong suốt thời gian tiếp xúc với bệnh nhân nhiễm cúm A/H1N1, liều lượng như sau :
- Trẻ em trên 12 tuổi - người lớn : Uống 200 mg/lần, ngày 1 lần trong 10 - 14 ngày.
- Trẻ em 6 – 12 tuổi : Uống 100mg - 200 mg /lần, 02 lần trong 7 ngày.
- Trẻ em 3 – 6 tuổi : Uống 50 mg /lần, 02 lần trong 7 ngày.
Để phòng ngừa hội chứng suy hô hấp cấp: khi tiếp xúc với bệnh nhân SARS, liều lượng như sau :
- Trẻ em trên 12 tuổi - người lớn : Uống 200 mg/lần, ngày 1 lần trong 12-14 ngày.
- Trẻ em 6 – 12 tuổi : Uống 100mg/ lần, ngày 1 lần trong 12-14 ngày.
* Điều trị bệnh:
Điều trị cúm A/H1N1:
- Trẻ em trên 12 tuổi – người lớn :
Uống 200 mg / lần, ngày 4 lần cách nhau 6 giờ trong 7 - 10 ngày.
- Trẻ em 6 – 12 tuổi:
Uống 100 mg/lần, ngày 3 lần trong 3 ngày.
Điều trị hội chứng suy hô hấp cấp (SARS) :
- Trẻ em trên 12 tuổi – người lớn : Uống 200 mg / lần, 2 lần trong ngày trong 8 -10 ngày.
e. Mức độ an toàn:
· Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy Arbidol (Fludon H1) có độc tính thấp khi dùng đơn liều; Thử nghiệm với liều cao kéo dài, Arbidol (Fludon H1) cũng không gây ra đột biến hoặc độc tính với bào thai động vật (5)
· Đánh giá lâm sàng trên nhóm bệnh nhân dùng Arbidol (Fludon H1) với liều điều trị từ 20 -25 ngày không cho thấy sự khác biệt nào ở các cơ quan nội tạng so với nhóm dùng mẫu trắng. Điều này chứng tỏ thuốc có độ an toàn cao (5);
f. Khả năng kháng thuốc:
· Trong 160 nghiên cứu lâm sàng độc lập từ 2002 đến 2005 trên chủng cúm A và B cho thấy tất cả các chủng virus thí nghiệm đều nhạy cảm với Arbidol (Fludon H1) (6)
· Thống kê trên thực tế lâm sàng suốt 15 năm với Arbidol (Fludon H1) cũng không phát hiện ra trường hợp virus cúm kháng Arbidol (Fludon H1) (6);
Tài liệu tham khảo:
1. http://www.who.int/csr/disease/swineflu/en/
2. www.cimsi.org.vn;
3. Hồng Anh, Cúm H1N1 ngốn trên 790 tỷ đồng tiền ngân sách, http://www.vnexpress.net/GL/Kinh-doanh/2009/11/3BA15435/
4. WHO: Influenza A (H1N1) virus resistance to Oseltamivir – 2008/2009 influenza season, Northern Hemisphere (18 March 2009). http://www.who.int/csr/disease/influenza/H1N120081230.pdf
5. Y.S. Boriskin1, I. A. Leneva2, E.-I. Pécheur3 and S. J. Polyak, Arbidol: A Broad-Spectrum Antiviral Compound that Blocks Viral Fusion, Current Medicinal Chemistry, 2008, 15(10):997-1005.
6. Burtseva, EI; Shevchenko, E.S.; Leneva I.A.; Merkulova, L.N.; Oskerko, T.A.; Shliapnikova, O.V.; Zaplatnikov, A.L.; Shuster, A.M.; Slepushkin,
A.N. Probl. Virol. (Russian), 2007, 52, 24.
7. Website của Tổ chức Y Tế thế giới tại Việt Nam: http://www.un.org.vn/who/avian/FAQ/General/question1v.htm